Ketotifen – ZADITEN

Azione farmacologica

Zaditen – preparazione antiallergica e antistaminica di azione sistemica. Zaditen contiene ketotifen – una sostanza che inibisce l’attività delle sostanze endogene che prendono parte al meccanismo di sviluppo della reazione infiammatoria. Ketotifen blocca anche i recettori dell’istamina H1.

Ketotifen non ha un effetto broncodilatatore diretto.

Nel corso della ricerca sono stati identificati numerosi effetti di chetotifene che ne consentono l’uso come farmaco antiasmatico (esclusi gli attacchi acuti di asma):

  • inibizione del rilascio di istamina, leucotrieni e prostaglandine;
  • riduzione dell’effetto primario dell’antigene sugli eosinofili (diminuzione dell’assunzione di eosinofili nel fuoco dell’infiammazione);
  • diminuzione dell’iperreattività delle vie aeree dovuta all’attivazione piastrinica da parte del FAT o attivazione neurogena dovuta all’assunzione di simpaticomimetici e al contatto con gli allergeni;

Zaditen è un farmaco antiallergico con un effetto pronunciato che può essere utilizzato per prevenire lo sviluppo e ridurre la gravità delle reazioni già zaditen compresse sviluppate del tipo allergico. Zaditen non è usato per il sollievo di condizioni acute (per esempio, broncospasmo).

Farmacocinetica

Dopo aver assunto per via orale, la biodisponibilità di ketotifene raggiunge il 50% (a causa del primo passaggio attraverso il fegato), l’assorbimento nel tratto gastrointestinale è quasi completo.

I livelli massimi di chetotifene nel siero quando assunto per via orale sono raggiunti in 2-4 ore. Fino al zaditen75% di chetotifene è legato alle proteine ​​del siero.

Nel corpo, il ketotifene viene convertito in forma N-glucuronide, che non ha attività farmacologica. Nei bambini il metabolismo di chetotifene è simile a quello degli adulti, ma la clearance complessiva è leggermente superiore (ai bambini viene generalmente prescritta la stessa dose di Zaditen degli adulti).

Chetotifene escreto in 2 fasi: emivita di eliminazione per il primo stadio – 3-5 ore, per il secondo – 21 ore.

Durante le 48 ore viene assunta la maggior parte della dose: fino al 70% sotto forma di metabolita, circa l’1% invariato.

Il cibo non influisce sulla biodisponibilità di chetotifene.

 

Indicazioni per l’uso

Zaditen è usato nel trattamento e nella prevenzione di malattie allergiche, inclusi orticaria cronica e acuta, dermatite atopica, congiuntivite allergica e rinite.

Zaditen può essere utilizzato negli schemi di trattamento profilattico dell’asma bronchiale, compresi i casi di asma bronchiale associati a zaditen compresse manifestazioni di atopia. Zaditen non è usato per il sollievo di attacchi acuti di asma bronchiale.

 

Metodo di applicazione

Compresse Zaditen

Compresse Zaditen assunto per via orale in combinazione con il cibo. Di solito si consiglia di assumere 1 compressa di Zaditen due volte al giorno. Se un paziente sviluppa un effetto sedativo durante l’assunzione di compresse di Zaditen, aumentare gradualmente la dose fino alla dose terapeutica raccomandata e iniziare la terapia con 1/2 compressa di Zaditen due volte al giorno.

Date le condizioni del paziente e l’efficacia della terapia, una dose di ketotifene può essere aumentata a 4 mg al giorno (2 compresse Zaditen due volte al giorno). Quando si usano dosi elevate, l’effetto terapia con zaditenterapeutico viene più velocemente.

Quando si prescrive Zaditen, i pazienti con asma bronchiale possono ridurre il numero di broncodilatatori assunti (la correzione della dose deve essere effettuata solo da uno specialista). Abolizione del farmaco Zaditen dovrebbe essere fatto gradualmente (tempo di attesa 2-4 settimane): si deve notare che durante il periodo di ritiro di chetotifene in pazienti con asma bronchiale le ricadute sono possibili.

I bambini dai 3 anni di età sono prescritti chetotifene in dosi per adulti (1 compressa di Zaditen due volte al giorno). Va tenuto presente che, in base a 1 kg di peso, i bambini hanno bisogno di dosi più elevate rispetto agli adulti. Non è stato osservato un peggioramento della tollerabilità nella somministrazione di alte dosi di chetotifene (nel corridoio della dose terapeutica).

I bambini di età inferiore a 3 anni devono essere prescritti Zaditen sotto forma di sciroppo.

La dose di chetotifene non è corretta per i pazienti anziani.

 

Sciroppo Zaditen

Lo sciroppo è assunto per via orale in combinazione con il cibo. Il dosaggio dello sciroppo deve essere effettuato utilizzando un dispositivo di misurazione collegato allo sciroppo. Lo sciroppo è preso non diluito.

Si raccomandano bambini da 6 mesi a 3 anni prendendo 0,05 mg di ketotifene (0,25 ml di sciroppo) / kg di peso due volte al giorno. Ad esempio, a un bambino di 10 kg deve essere somministrato 2,5 ml di sciroppo due volte al giorno.

I bambini di età superiore ai 3 anni sono prescritti sciroppo da 5 ml di Zaditen due volte al giorno o ketotifene sotto forma di compresse (secondo le raccomandazioni per il dosaggio).

Caratteristiche della terapia con Zaditen

All’inizio della terapia chetotifene non deve essere interrotto farmaci anti-asma sintomatico, e farmaci che il paziente riceve per la prevenzione. Particolare attenzione deve essere casi di glucocorticosteroidi sistemici (a causa della possibile presenza di insufficienza surrenalica nei pazienti trattati con steroidi) – questi pazienti possono richiedere un periodo più lungo per la soppressione di normalizzare funzione surrenale (periodo di cancellazione può durare fino a 1 anno).

 

Effetti collaterali Zaditen

All’inizio della terapia con Zaditen, i pazienti possono avere capogiri, secchezza delle fauci e sedazione (di norma questi effetti indesiderati si manifestano senza il solo ketotifene).

Anche sullo sfondo dell’assunzione di ketotifene nei pazienti, possono verificarsi eccitazione, insonnia e aumento dell’irritabilità. Gli effetti indesiderati dal sistema nervoso centrale sono stati registrati più spesso nei bambini.

ketotifenCi sono rare segnalazioni di un aumento del peso corporeo sullo sfondo della terapia con chetotifene.

Durante la somministrazione dello sciroppo, i pazienti hanno anche raramente registrato lo sviluppo di cistite, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, un aumento del livello degli enzimi epatici nel siero.

In casi isolati, sullo sfondo della terapia con  in pazienti che assumevano farmaci antidiabetici, è stato registrato lo sviluppo di una diminuzione del livello piastrinico reversibile (tali pazienti necessitano di un monitoraggio regolare della conta piastrinica).

 

Controindicazioni

È vietato assegnare compresse e sciroppo a pazienti con intolleranza a chetotifene o componenti ausiliari del farmaco.

Si deve usare cautela per prescrivere a pazienti con tendenza a sviluppare convulsioni, nonché indicazioni per le crisi epilettiche nell’anamnesi.

All’inizio della terapia, è necessario abbandonare l’attività che richiede un alto tasso di reazioni psicomotorie. In futuro, se un paziente sviluppa effetti indesiderati dal sistema nervoso centrale, sono vietate le attività potenzialmente pericolose.